Лекарственное средство Артрозилен р-р д/внутр. и в/м введ. 80мг/мл 2мл амп. №6 (DOMPE S.P.A) 8024825000054 8024825000054

Описание

Лекарственная форма Раствор для в/в и в/м введения Состав кетопрофена лизиновая соль 80 мг/мл \0009160 мг/2мл   Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, лимонная кислота, вода д/и. Фармакологическое действие НПВП. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибируя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез простагландинов. Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.   Уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, увеличивает объем движений.   Кетопрофена лизиновая соль, в отличие от кетопрофена, является быстрорастворимым соединением с нейтральной рН, за счет чего почти не раздражает ЖКТ.   После приема внутрь максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч.   При наружном применении Артрозилен уменьшает проявления воспаления и болевые ощущения в области пораженных суставов, сухожилий, связок, мышц. При суставном синдроме вызывает ослабление болей в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов.   Кетопрофена лизиновая соль не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ. Фармакокинетика Всасывание   После приема внутрь капсул кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, биодоступность превышает 80%. Cmax составляет 3-9 мкг/мл и достигается через 4-10 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы. Одновременный прием пищи способствует снижению значения Cmax и увеличению Tmax, без изменения AUC.   После ректального применения кетопрофен также быстро всасывается. Время достижения Cmax после ректального применения 45-60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.   Время достижения Cmax при парентеральном введении 45-60 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч.   При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50-150 мг через 5-8 ч создает уровень концентрации в плазме 0.08-0.15 мкг/мл. Биодоступность препарата - около 5%.   Распределение   До 99% кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. Vd - 0.1-0.2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).   Метаболизм   Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронизации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.   Выведение   T1/2 составляет 6.5 ч. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% в течение 24 ч). С калом выводится менее 1%. Препарат практически не кумулирует в организме. Побочные действия Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, стоматит, эзофагит, гастрит, дуоденит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, гематомезис, мелена, повышение уровня билирубина, повышение активности печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, увеличение размеров печени.   Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, гиперкинезия, тремор, вертиго, перепады настроения, тревожность, галлюцинации, раздражительность, общее недомогание, нарушение зрения.   Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), анафилактоидные реакции (отек слизистой оболочки полости рта, отек глотки, периорбитальный отек).   Дерматологические реакции: эритематозная экзантема, зуд, макуло-папулезная сыпь.   Со стороны мочевыделительной системы: болезненное мочеиспускание, цистит, отеки, гематурия.   Со стороны системы кроветворения: лейкоцитопения, лейкоцитоз, лимфангит, уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, увеличение размеров селезенки, васкулит.   Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, диспноэ, ощущение спазма гортани, ларингоспазм, отек гортани, ринит.   Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипертензия, гипотензия, тахикардия, боль в грудной клетке, синкопальные состояния, периферические отеки, бледность.   Прочие: конъюнктивит, нарушение менструального цикла, усиление потоотделения.   Местные реакции при ректальном приме Особенности продажи рецептурные Особые условия Во время лечения препаратом Артрозилен необходимо проводить периодический контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.   При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.   Прием Артрозилена может маскировать признаки инфекционного заболевания.   Применение Артрозилена при бронхиальной астме может спровоцировать приступ удушья.   При наружном применении препарат следует наносить только на неповрежденную кожу. Следует избегать попадания в глаза и на слизистую оболочку. Во избежание проявлений повышенной чувствительности и фоточувствительности, рекомендуется избегать воздействия на кожу солнечных лучей в течение курса лечения.   Водные растворы кетопрофена лизиновой соли, а также гель для наружного применения могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии): при ионофорезе препарат наносят на отрицательный полюс.   Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами   В период применения препарата следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Показания Кратковременное лечение острого болевого синдрома:— при заболеваниях костно-мышечной системы различного генеза;— в послеоперационном периоде;— после травм и при воспалительных процессах. Противопоказания — "аспириновая триада";— III триместр беременности;— период лактации;— повышенная чувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС. Лекарственное взаимодействие Индукторы микросомального окисления в печени (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) при одновременном применении с препаратом Артрозилен усиливают метаболизм кетопрофена (увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов).   На фоне одновременного применения с препаратом Артрозилен снижается эффективность урикозурических препаратов, усиливается действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты минералокортикоидов, глюкокортикоидов, эстрогенов; снижается эффективность антигипертензивных препаратов и диуретиков.   Одновременное применение препарата Артрозилен с другими НПВС, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функции почек. Дозировкапрепарат назначают в дозе 160 мг (1 амп.)/ Максимальная суточная доза составляет 320 мг (по 1 амп. 2). Пациентам пожилого возраста следует назначать не более 1 амп./ Парентерально препарат следует вводить непродолжительно (до 3 дней), затем переходят на прием препарата внутрь или на применение суппозиториев. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Для увеличения времени действия препарата рекомендуется проведение медленной в/в инфузии. Продолжительность в/в инфузии составляет не менее 30 мин.